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拼音Xǐ Shù
别号千张树、水桐树、旱莲木
泉源珙桐科旱莲属植物喜树Camptotheca acuminata Decne.,根、果及树皮、树枝、叶均入药。秋冬采果,晒干;根、树皮、树枝四序可采,洗净晒干;叶春至春季均可采,鲜用或晒干。
性味苦、涩,凉。
功效主治抗癌,清热,杀虫。用于胃癌,结肠癌,直肠癌,膀胱癌,慢性粒细胞性白血病,急性淋巴细胞性白血病;外用治牛皮癣。
用法用量临床多提取喜树碱用。逐日10~20毫克。
摘录《举国中草药汇编》
拼音Xǐ Shù
别号旱莲、水栗、水桐树、天梓树、旱莲子、千张树、野芭蕉(《天津医学通讯》(6)1,1971),水漠子、旱莲木、南京梧桐(《云南经济植物》)。
出处《浙江官方常用草药》
泉源为珙桐科植物喜树的果实或根。果实秋末至初冬采收,晒干;根整年可采。
本相态落叶乔木,高达30米。树皮浅灰色。叶互生,纸质,椭圆状卵形或长椭圆形,长10~25厘米,宽6~12厘米,先端短渐尖,基部宽楔形,全缘,或呈微波状,外表深绿色有光晕,底下疏生短柔毛,脉上较密;叶柄长1.5厘米支配。花单性同株,绿白色,无梗,大多排成球形头状花序,径4厘米,或数花序排成总状,间有单生于枝端叶腋的;雌花球顶生,雄花球腋生。苞片3,两面被短柔毛;萼杯状,萼齿5;花瓣5,淡绿色,外表密被短柔毛;雄花有雄蕊10,2轮,外轮较长;雌花子房下位,花柱2~3裂。瘦果窄矩圆形,长2~2.5厘米,顶端有宿存花柱,两边有窄翅,褐色。花期7~8月。果期11~12月。
本植物的树皮或树枝(喜树皮)、树叶(喜树叶)亦供药用,各详专条。
生境分部多莳植于路旁或庭园。分布江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、贵州、广西、广东等地。
化学因素全株含喜树碱,根中含率约0.008%,根、根皮、树皮、果实、树枝含量分散为1:2:1:2.5:0.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树碱,3,3′,4-三甲基并没食子酸及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱,甲氧基喜树碱。果实中还含羟基喜树碱、脱氧喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸和喜果甙即长春甙内酰胺。
药理作用抗癌作用:喜树根、茎、叶、果各局部的醇提溶液,在对小鼠白血病L-615、腹水型网状细胞肉瘤及病毒性白血病实验中,证实果、根可使白细胸总数下降,脾重减小,腹水变小,腹水中活瘤细胞数低落,茎、叶没效。喜树果酒浸膏注射液(2毫升约含生药8克、喜树碱0.20~0.25毫克)对L-615白血病、肉瘤-180(皮下型)及艾氏腹水癌均有较好的疗效,而对小鼠移植性肝癌(皮下型)后果较差(克制率22%);水煎膏片剂(复方)口服,可使患L-615白血病生物活着时间延伸40.9%;临床使用时注射剂较片剂后果好,缓解期1~6个月。喜树果2克生药/毫升于美蓝试管法中,对急性淋巴细胞白血病及急性粒细胞白血病患者的白细胞有克制造用。喜树碱钠盐或混悬液对小鼠肉瘤-180,肉瘤-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多种生物肿瘤有克制造用,此中对小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的疗效尤为精良,接纳常规医治量可延伸白血病及吉田肉瘤生物的活着时间达90%,若用3倍常规剂量,每3天给药1次,对腹水型吉田肉瘤也取得相反后果,但用10倍剂量1次打击,疗效下降,且毒性过大,致生物殒命较多;对皮下接种的吉田肉瘤瘸重克制率60%,并明显克制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸细胞生长。进一步从喜树中分散得羟基喜树碱和甲氧基喜树碱对白血病L-1210均具有与喜树碱相似的后果,喜树碱中抗癌的主要基团为α-羟基-内酯环。临床上用于胃癌、肠癌、直肠癌、食道癌、气管癌,骨髓性白血病等。作用原理尚未分析,主要在细胞核,使有丝崩溃变小,大剂量喜树碱能低落肝中核糖核酸的磷含量,因此克制核酸代谢。
毒性喜树果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生药/公斤(约为成人常用量的100倍),未见生物殒命,体重无分明下降,剂置20~120克生药/公斤,腹腔注射2次,毒性作用主要表如今肝、肾及心肌。喜树碱对艾氏腹水癌(实体型)小鼠的毒性反响较正常鼠分明,耐受性亦较差,各脏器构造切片反省中,肠道病变较突出,以结肠及盲肠为着,呈急性卡他性炎,药物浓度以肠道最高,停留时间最长。对肝脏也有轻度侵害。喜树碱钠盐对小鼠腹腔注射半数致死量为8.81毫克/公斤,静脉注射与此相近,此剂量相当于人体用量的16倍。静脉注射可显现轻度静脉炎。喜树果注射液的反作用比喜树碱小。
性味①江西《中草药学》:"酸涩。"
②上海《中草药学》:"苦,寒,有毒。"
功效主治试治种种癌症,急、慢性白血病,银屑病以及血吸虫病惹起的肝脾肿大等。
①江西《中草药学》:"制癌,消结。对胃癌、直肠癌、膀胱癌好效;对慢性粒细胞白血病亦效。"
②《新编中医学学提要》:"破血化瘀。治慢性淋巴性白血病、慢性髓性白血病有较好疗效;对急性白血病只能暂且缓解症状。"
用法用量内服:煎汤,根皮3~5钱;果实1~3钱;或制成针、片剂用。
注意上海《中草药学》:"寻常以为果的作用较根皮佳,但毒性较大。"
临床使用①医治肿瘤
喜树制剂医治胃癌及结肠、直肠癌,据局部病例察看,好效病例多在用药2~4周后症状改良,如食欲增长,体重增长,肿块变小或钡餐反省病灶变小等。对肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌、头颈部癌肿中的圆柱瘤型腺癌、白血病等也有一定疗效。对肝癌的有听从低,大剂量使用时又易惹起肝出血等不良后果。可惜用药后的近期疗效虽较显着,但缓解期很短,反复用药时疗效差,且因其毒性反响大,屡屡有些患者不克不及使用较长疗程而被动停药。因此,在用药后当肿块变小到不克不及再进一步变小时,应攫取举行放射医治或手术切除,以期到达根治目标。制剂、用法及用量:㈠喜树碱:静脉注射-常规剂量为5~10毫克,加生理盐水20毫升,逐日1次;或15~20毫克,加生理盐水20毫升,隔日1次,总量均以100毫克为一疗程。大剂量用20毫克,加生理盐水20毫升,逐日1次,以总量300毫克为一疗程。动脉注射-少数肝癌或头颈部肿瘤患者,接纳动脉插管注射;少数胃癌患者在手术时注射于胃网膜动脉内。每次5~10毫克,到场生理盐水10~20毫升;或到场生理盐水250毫升中举动脉滴注,逐日1次。胸腹腔注射-用于癌性胸水与腹水患者。抽水后(胸水尽力抽出,腹水抽出局部),用10~20毫克或30毫克到场生理盐水20或30毫升中注入,每周2次。肿瘤局部注射-每次用5~10毫克直接注射于转移性肿块内,逐日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克到场生理盐水20或30毫升中,排空小便后举行膀胱灌注。逐日1次,寻常连用3次;或每周2~3次。别的,尚有肌肉注射、穴位注射等用法。㈡喜树果浸膏:逐日量约相当于生药2~3钱,分3~4次服。注射液-每2毫升含生药8克。逐日用2~8毫升肌肉注射、静脉注射或静脉滴注。
喜树碱有相当的毒性反响,主要表如今消化系、泌尿系,及造血功效的克制等。如食欲不振,恶心吐逆,血尿,白细胞下降等。有些病例有严峻的脱发,皮疹,难以控制的腹泻(若不及时接纳办法,有致命伤害)及期外紧缩,心悸,神经精力症状等。喜树果浸膏制剂的反作用较喜树碱为小,主要是消化道反响,膀胱炎反响则比力少见,骨髓克制亦不严峻,在一定剂量下可以长时用药达3个月以上。
②医治银屑病
以20%喜树子软膏外用,同时并用喜树子注射剂(每毫升含生药3克)肌肉注射,每次6~9克,逐日3次,或每次9克,逐日2次。察看31例,6例康复,15例近期治愈,10例分明全愈。均匀用药1周支配即可奏效,鳞屑渐渐寥落,局部变平滑。治愈病例用药时间,25~56天不等。对新发病例和未承受过芥子气软膏等医治者后果较好,鳞屑较固着不易剥离者奏效较慢。医治中曾有2例单用针剂注射,察看2周后果不明显,而单用药膏外涂者,却有1例治愈。经半年察看,约有2/3病人在医治历程中阴囊皮肤有轻度发红或糜烂反响;局部病人在用药部位及周围有皮肤发红兴奋反响;大多病人血象、小便无改动,肝功效无影响,亦无消化道反响。
③医治血吸虫病肝脾肿大
用100%喜树皮注射液肌肉注射,逐日1次,每次2毫升,10~15天为一疗程。每疗程距离3~5天。察看17例,除一局部脾肿未见全愈外,其他肝脾肿大均有不同水平的变小,绝大大多盲目症状散失。
④医治蕈样霉菌病
用喜树注射液(每毫升含喜树根皮1克)肌肉注射,天天2次,每次3毫升;同时在皮损处外敷20%喜树子软膏。医治1例病史6年的患者,右边颊部有一轻重为12×18厘米、超过皮面2.5厘米之斑块,因斑块红肿致使下眼睑外翻,四肢有散在轻重不等的斑块及结节。经用药11天后斑块及结节开头变软,病变处的皮面显现皱纹;40天后大局部斑块及结节分明变小,紫赤色分明减退;经76天医治后病变全部阑珊,皮损处仅留下色素冷静斑,右下眼睑已不外翻。医治中有口唇干枯、口渴、轻度吐逆、腹泻、食欲不振及白细胞下降等反响,经停药及加用维生素B4而渐规复。
摘录《中药大辞典》
药理作用1.抗肿瘤作用:喜树果、根皮的醇提取物对生物移植性肿瘤,均有一定克制造用。喜树果或根皮中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有分明的克制造用,ID50为1.36 ×l0(-4)μm/ml;对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有克制造用。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔注射,一连7-10天,可延伸白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的活着时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延伸其活着时间。对小鼠Lewis肺癌、玄色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均有分明克制造用。喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的种种耐药瘤株,也有克制造用。10-羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔注射,一连7-9天,可分明延伸白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的活着时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤生长均能克制。
喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA布局,又克制DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有分明克制造用,对G1期和G2期细胞亦有影响,对G0期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml体外培养,能克制HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的构成,但在相反的浓度作用下,对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不克制,标明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有克制增殖的效应,其对肝癌细胞DNA构成的最高克制率为73.7%,作用时间约4小时,对癌细胞RNA构成克制率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞(Heps)的克制率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延伸126%;喜树碱钠盐对S180及Heps的克制率可达52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命延伸54%。
2.免疫克制造用:喜树碱小鼠小剂量(1mg/kg)腹腔注射,一连9次,对肿瘤相伴免疫性有分明的克制造用;大剂量40mg/kg 1次打击,对免疫克制较小。喜树碱惹起的免疫克制是暂且的,停药9天免疫功效得以规复。但也有报道,逐日腹腔注射喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg,一连9天,对小鼠肿瘤相伴免疫没有分明影响。用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维细胞的增殖举行克制实行,后果证实,喜树碱无论在体内照旧体外,均有显着的克制成纤维细胞增生的作用。
3.其他作用:喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有分明克制造用。喜树碱5mg/kg,逐日1次,一连1-3次灌胃或皮下注射,对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。
4.体内历程:小鼠1次腹腔注射喜树碱后,可敏捷自血浆、肝和肾廓清,半衰期为30分钟,自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔注射喜树碱,15分钟血中浓度可达最巅峰,半衰期为27分钟。喜树碱与小鼠血浆卵白团结率为70%,多与α-球卵白和β-脂卵白团结。小鼠和大鼠腹腔注射喜树碱后,敏捷分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中,在胃肠中药物浓度下降缓慢,约莫存在药物的肠一肝循环;喜树碱在体内构造中多以原药情势存在。喜树碱主要从胆汁分泌,也可从尿中消弭。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉注射,血中呈双相曲线下降,其分布相半衰期为4.5分钟,消弭相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以相反剂量静脉注射,1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高,其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾脏。4小时胆汁的放射性分明上升,骨髓、肝脏和肠内容物放射性分明下降。主要经粪便消弭,48小时内总消弭47.8%,而从尿中消弭总量为12.8%。
5.毒性:喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为68.4-83.6mg/kg。喜树碱钠盐小鼠静脉注射的半数致死量为57.3mg;灌胃的半数致死量为26.9mg/kg;大鼠静脉注射的半数致死量为234.1mg/kg;灌胃的半数致死量为153.2mg/kg。犬静脉注射的最小致死量为80mg/kg,给药后10天内殒命。10-羟基喜树碱小鼠腹腔注射的半数致死量为104 ±11mg/kg。喜树碱前体多相脂质体腹腔注射及灌胃小鼠的半数致死量分散为159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴静脉注射喜树碱钠盐后,起首显现厌食、脱水、体重下降、吐逆和不同水平的腹泻,有些生物显现血性腹泻而殒命,剖检可见消化道上皮增生,坏死碎片积累于扩张的腺体小窝内,掩盖上皮坏死,粘膜和粘膜下出血。给予最大耐受量存活的犬显现可逆性血虚,中性粒细胞和淋巴细胞变小,血象规复期可有轻度暂且性单核细胞增多。当用量为最小致死量时,猴在死前血色素上升,血清碱性磷酸酶,天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶上升,骨髓内细胞变小,犬显现坏死性胆囊炎;猴肾脏肾小管分明损伤,少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反响与喜树碱相似,但对肾脏毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的作用。
辨别理化辨别 取样品粉末2g,用80%已醇30ml回流30min,放冷,滤过,滤液减压蒸去已醇,放冷,滤过,滤液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,浓缩提取液,作供试液,以喜树碱和10-羟基喜树碱制比力深圳特区。吸取二溶液,点于硅胶胶G板上,以氯仿-丙酮(7:3)为掀开剂,展距13cm,于紫外光灯下(254nm)察看,样品与比力品色谱在相对应的地点处显相反颜色的荧光斑点。
性味味苦;辛;性寒;有毒
归经归脾;胃肝经
功效主治清热解毒;散结消症。主食道癌;贲门癌;胃癌;肠癌;肝癌;白血病;牛皮癣;疮肿
用法用量内服:煎汤,根皮9-15g,果实3-9g;或研末吞;或制成针剂、片剂。
注意内服不宜过量。
1.《浙江官方常用草药》:“忌用铁器煎煮、调制。”2.上海《中草药学》:“寻常以为果的作用较根皮佳,但毒性也大。”
摘录《中华本草》
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